Second-Generation of Deuterium-Substituted Glutamate Uptake Enhancers Exhibit Superior Drug-Like Properties in Preclinical Evaluation in ACS Central Sciences
Z ogromną przyjemnością dzielimy się informacją o najnowszej publikacji: “Second-Generation of Deuterium-Substituted Glutamate Uptake Enhancers Exhibit Superior Drug-Like Properties in Preclinical Evaluation” , opublikowanej w ACS Central Science ( https://doi.org/10.1021/acscentsci.6c00080 ). W tej pracy współtworzyliśmy badania nad nową generacją dodatnich modulatorów allosterycznych ( PAMs ) transportera glutaminianu EAAT2/GLT-1 , opracowanych z wykorzystaniem strategicznej wymiany wodór–deuter . Dzięki wprowadzeniu deuteru do związków pierwszej generacji uzyskano nowe analogi o lepszych właściwościach farmakokinetycznych oraz silnym działaniu przeciwdrgawkowym w badaniach przedklinicznych. Dodatkowym wyróżnieniem jest fakt, że publikacji towarzyszy okładka czasopisma, ilustrująca, jak zwiększenie wychwytu glutaminianu przez astrocyty za pośrednictwem transportera EAAT2 może wspierać homeostazę glutaminianu w mózgu i ograniczać nadpobudliwość neuronów w padaczce oraz innych z...