Second-Generation of Deuterium-Substituted Glutamate Uptake Enhancers Exhibit Superior Drug-Like Properties in Preclinical Evaluation in ACS Central Sciences

 

Z ogromną przyjemnością dzielimy się informacją o najnowszej publikacji:

“Second-Generation of Deuterium-Substituted Glutamate Uptake Enhancers Exhibit Superior Drug-Like Properties in Preclinical Evaluation”, opublikowanej w ACS Central Science (https://doi.org/10.1021/acscentsci.6c00080).

W tej pracy współtworzyliśmy badania nad nową generacją dodatnich modulatorów allosterycznych (PAMs) transportera glutaminianu EAAT2/GLT-1, opracowanych z wykorzystaniem strategicznej wymiany wodór–deuter. Dzięki wprowadzeniu deuteru do związków pierwszej generacji uzyskano nowe analogi o lepszych właściwościach farmakokinetycznych oraz silnym działaniu przeciwdrgawkowym w badaniach przedklinicznych.

Dodatkowym wyróżnieniem jest fakt, że publikacji towarzyszy okładka czasopisma, ilustrująca, jak zwiększenie wychwytu glutaminianu przez astrocyty za pośrednictwem transportera EAAT2 może wspierać homeostazę glutaminianu w mózgu i ograniczać nadpobudliwość neuronów w padaczce oraz innych zaburzeniach neurologicznych.

Bardzo dziękujemy prof. Krzysztofowi Kamińskiemu za możliwość uczestniczenia w tych niezwykle interesujących badaniach, a także wszystkim współautorom za znakomitą współpracę przy tym projekcie!